氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定都是三环类的抗组胺药物，可以选择性地拮抗外周H1受体，主要用于缓解打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、眼痒、荨麻疹、皮肤瘙痒等过敏性疾病的症状。是治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病常用药物。那这一家三兄弟有什么区别呢?

化学结构

　　地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢产物。枸地氯雷他定是地氯雷他定的枸橼酸氢二钠盐，在体内转化为地氯雷他定后发挥作用。三者等效剂量转换为：氯雷他定10mg=地氯雷他定5mg=枸地氯雷他定8.8mg。

　　与经肝脏代谢的氯雷他定相比，地氯雷他定不经肝脏代谢直接起效，起效速度更快，作用更持久。但地氯雷他定结构中氨基易发生氧化而导致变色，药物稳定性较差，通过研究发现将地氯雷他定与枸橼酸氢二钠成盐后，稳定性可得到提高，在水中溶解度也得到显著提高，是地氯雷他定的100倍以上，更好的溶解性为药物在体内的快速释放也奠定了良好的基础。但需关注的是，枸地氯雷他定分解后的枸橼酸并没有药理作用，吸收后枸橼酸根离子与血中钙离子能形成一种难于解离的可溶性络合物，因而降低了血中钙离子浓度，可引起低钙血症、高钠血症，因此肾功能不全者慎用枸地氯雷他定。

三兄弟的异同

小结

　　氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定，最终都是代谢成地氯雷他定而发挥抗组胺的作用。

　　氯雷他定与地氯雷他定的年龄适用范围更广，而枸地氯雷他定适用于12岁以上儿童及成人

　　相比氯雷他定，地氯雷他定和枸地氯雷他定起效快，药物相互作用少。

　　对于妊娠哺乳期患者，优先选用氯雷他定。

供稿人：徐炎景  药学部

参考文献

　　[1] 氯雷他定说明书

　　[2] 地氯雷他定说明书

　　[3] 枸地氯雷他定说明书

　　[4]甄路路,刘璐,盖苏苏,闫美兴,刘畅.地氯雷他定对比氯雷他定治疗荨麻疹有效性和安全性的系统评价[J].中国药物评价,2021,38(05):409-417.